Протипухлинний засіб, нестероїдний селективний інгібітор ароматази, ферменту синтезу естрогенів, надає антиестрогенна дію. Активність ароматази знижується внаслідок конкурентного зв'язування з протезної частиною (гемом) Р450 (субодиниця цього ферменту). У жінок в постменопаузі естрогени утворюються в основному за участю ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються в надниркових залозах (у першу чергу андростендіон і тестостерон), в естрон і естрадіол. Щоденне введення пацієнткам в постменопаузі в дозі 0,1-5 мг / сут призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату в плазмі крові на 75-95% від вихідного змісту; низька концентрація естрогену зберігається протягом усього лікування у всіх пацієнтів. У жінок з естрогензалежні злоякісними пухлинами молочної залози, розвиненими в період менопаузи, препарат, знижуючи концентрацію циркулюючих естрогенів і пригнічуючи їх синтез в пухлинної тканини, призводить до регресії пухлини (в 23% випадків) і зниження числа рецидивів і смертності. Володіючи високою специфічністю до ферменту ароматази, він не викликає порушень синтезу стероїдних гормонів в наднирниках. Летрозол можна використовувати, коли тамоксифен неефективний у жінок в постменопаузі. На перевіреному сайті SteroidShop ви можете ознайомитися з асортиментом препаратів ингибиторы ароматазы, цена яких вас приємно здивує.
Поширений гормонозалежний рак молочної залози у жінок в постменопаузі (терапія першої лінії). Ранні стадії раку молочної залози (клітини якого мають гормональні рецептори) у жінок в постменопаузі (в якості ад'ювантної терапії). Ранні стадії раку молочної залози у жінок в постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном (як розширеної ад'ювантноїтерапії).
У нашому інтернет магазині Steroids Shop ви можете купить летрозол за привабливою ціною.
Гіперчутливість, пременопауза; вагітність, лактація, дитинство.
Побічні ефекти летрозола
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, астенія. Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, диспепсія, запор, зміна апетиту-зниження апетиту (частіше) або булімія. З боку сечостатевої системи: периферичний набряк, анасарка, вагінальна кровотеча, лейкорея, вагінальні кров'янисті виділення. Алергічні реакції: шкірний висип (в тому числі еритематозний та макулопапульозний), "припливи" крові. Інші: задишка, тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен, біль в опорно-руховому апараті (вкл. В руках, спині, ногах і кістках), зменшення або збільшення маси тіла, підвищене потовиділення і витончення волосся.
Всередину по 2,5 мг один раз на день, щодня, протягом усього періоду прогресування захворювання.
Перед початком лікування рекомендується вивчити естроген-рецепторний статус організму. Доцільність призначення препарату пацієнтам без ураження лімфатичних вузлів визначається індивідуально: враховується ступінь злоякісності, розмір пухлини, наявність рецепторів естрогенів і вік. У пацієнтів з порушенням функції печінки і / або нирок (з КК понад 10 мл / хв) корекція режиму дозування не потрібна. У пацієнтів з КК менше 10 мл / хв слід оцінити співвідношення потенційного ризику і очікуваної користі. У пацієнток в постменопаузі, які отримували щоденну дозу 0,1-5 мг, не спостерігалося клінічно значущих змін концентрацій кортизолу, альдостерону, 11-дезоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ і активності реніну в плазмі крові. Проведення тесту на стимуляцію АКТГ після 6 і 12 тижнів лікування в добовій дозі до 5 мг не виявило зниження вироблення альдостерону чи кортизолу. Немає необхідності у використанні ГКС і МКС в період лікування. Пригнічення синтезу естрогенів під час лікування препаратом не приводить до накопичення попередників андрогенів. Під час лікування не спостерігалося змін концентрацій ЛГ, ФСГ або порушень функції щитовидної залози. У період терапії необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкості рухових і психічних реакцій (в тому числі водіння автомобіля або управління механізмами). Пригнічення синтезу естрогенів під час лікування препаратом не приводить до накопичення попередників андрогенів. Під час лікування не спостерігалося змін концентрацій ЛГ, ФСГ або порушень функції щитовидної залози. У період терапії необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкості рухових і психічних реакцій (в тому числі водіння автомобіля або управління механізмами). Пригнічення синтезу естрогенів під час лікування препаратом не приводить до накопичення попередників андрогенів. Під час лікування не спостерігалося змін концентрацій ЛГ, ФСГ або порушень функції щитовидної залози. У період терапії необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкості рухових і психічних реакцій (в тому числі водіння автомобіля або управління механізмами).
